Peptidų tipo sintezės metodų analizė

Peptidų tipo sintezės technologija

Peptidinių vaistų tyrimai ir plėtra medicinoje sparčiai auga.Tačiau peptidinių vaistų kūrimą riboja jų pačių savybės.Pavyzdžiui, dėl ypatingo jautrumo fermentinei hidrolizei sumažėja stabilumas, o dėl sterinės konformacijos kintamumo sumažėja nukreipimo specifiškumas, mažas hidrofobiškumas ir specifinės transportavimo sistemos trūkumas.Siekiant įveikti šiuos peptidus, buvo pasiūlyta daug sprendimų ir sėkmingas vienos rūšies peptidų pritaikymas yra vienas iš jų.

Peptido rūšis (angliškas pavadinimas: Peptoid) arba Poly – N – vietoj glicino (angliškas pavadinimas: Poly real – N – pakeistas glicinas), tai kvazipeptidiniai peptido junginiai pagrindinėje grandinėje.Alfa anglies šoninė grandinė perneša pagrindinės grandinės azotą, o ne šoninę grandinę.Pradiniame polipeptide aminorūgščių šoninės grandinės R grupė reiškia 20 skirtingų aminorūgščių, tačiau R grupė turi daugiau galimybių peptoiduje.Peptiduose pagrindinės aminorūgščių grandinės peptidas alfa anglies azote vietoj šoninės grandinės perkeliamas į pagrindinę grandinę.Verta paminėti, kad peptidai apskritai nesukuria tų pačių aukšto lygio tvarkingų struktūrų kaip antrinės peptidų ir baltymų struktūros dėl vandenilio trūkumo pagrindiniame azoto sluoksnyje.Peptidų pradinis tikslas yra sukurti stabilų ir proteazinį mažos molekulės vaistų peptidą.

Peptidų tipo sintezės metodų analizė

Buvo pristatytas peptidų sintezės metodas

Paprastai populiarus į peptidus panašios sintezės metodas yra RonZuckermann išrastas subingle sintezės metodas, kurio kiekvienas yra padalintas į du etapus: acilinimą ir poslinkį.Acilinimo metu pirmasis žingsnis yra aktyvuoti halogenacto rūgštį, kad ji reaguotų su aminais, likusiais ankstesnio etapo pabaigoje, dažniausiai diizopropilo karbonizuotu diiminu.bromoacto rūgštis buvo aktyvuota diizopropilkarbodiimidu.„Pakeitimo reakcijose (bimolekulinėse nukleofilinėse pakeitimo reakcijose) aminas, paprastai pirminis, atakuoja alternatyvų halogeną, sudarydamas N-pakeistą gliciną.Subvienetiniame sintetiniame kelyje naudojami lengvai prieinami pirminiai aminai peptidams generuoti, taip įgalinant cheminę peptidų sintezę.

Tvirtas peptidų sintezės klasės išplėtimas turi didelę patirtį, gali suteikti jums įvairias peptidų sintezės paslaugas.

Peptidų tipo sintezės metodų analizė

Tokio peptido privalumas

Stabilesnis: peptoidai yra stabilesni in vivo nei peptidai.

Didesnis selektyvumas: Peptoidai puikiai tinka kombinuotiems vaistų atradimo tyrimams, nes modifikuojant pagrindinę amino grupę galima gauti daugybę skirtingų polipeptidų statybinių blokų.

Veiksmingesnis: dėl peptoidinių struktūrų gausos peptoidas gali būti geras pasirinkimas skenavimo metodikai, siekiant greitai rasti konkrečias struktūras, kurios jungiasi su baltymais.

Didesnis rinkos potencialas: peptido rūšies savybės leidžia jam tapti tam tikru vaistų kūrimo potencialu.