Angliškai: Omiganan
CAS numeris: 204248-78-2
Molekulinė formulė: C₉₀H₂27N27O12
Molekulinė masė: 1779,15
Seka: ILRWPWWPWRRK-NH2
Išvaizda: balti arba beveik balti milteliai
Kaip Omigananas veikia:
Tai labai mažas peptidas, todėl jį sunku identifikuoti ir paženklinti proteolizei;Jis amiduojamas C gale, kad toliau priešintųsi proteolizei ir pašalintų neigiamą karboksilo grupės krūvį.Jis yra amfifilinis ir gali stipriai sąveikauti su ląstelės membrana.Tikimasi, kad ląstelių membrana bus vienas iš pagrindinių jų taikinių.Tai polikatijonas, skatinantis jų sąveiką su neigiamo krūvio bakterijų membranomis ir zomeriniu išoriniu lipopolisacharido (LPS) paviršiumi su žinduolių membranomis, o ne su peptidoglikanu.Bakterijose membranos potencialas taip pat yra neigiamas nei žinduolių ląstelėse, o tai gali sustiprinti antibiotikų surišimą ir perkėlimą.Paskutinis veiksnys yra klinikinis defektas, kad priešuždegiminis citidinas taip pat veikia eritrocitus, o Omigananas atrodo mažiau hemolizinis.Kaip minėta aukščiau, įkrautos omiga-nan liekanos yra šalia kiekvieno terminalo, toliau nuo centrinės hidrofobinės peptido srities, o bendras teigiamas peptido krūvis padidėja nuo 4+ iki 5+, o tai galima paaiškinti sumažėjusia hemolize. , nes šie pokyčiai nėra palankūs į peptidus panašioms medžiagoms, susijusioms su cwitt-rion žinduolių membranomis.Tai patvirtina Staubitz ir kitų rezultatai, kur centrinis konservuoto priešuždegiminio cetino fragmentas omigane yra susijęs su aktyvumu, o galinis fragmentas, atrodo, koreguoja taikinio specifiškumą.
Omigananas vartojamas:
Omigananas yra naujas sintetinis katijoninis antimikrobinis peptidas, šiuo metu kuriamas su kateteriu susijusių infekcijų prevencijai ir spuogų bei rožinės gydymui.Šiame tyrime įvertinome vietinio omiganano gelio vartojimo efektyvumą dviem odos implantų modeliais (in vivo kiaulės oda ir in vivo jūrų kiaulytės oda).omiganan0 buvo išbandytas ex vivo kiaulių odos kolonizacijos modelyje. Nuo 1 iki 2% gelio agento parodė stiprų nuo dozės priklausomą poveikį prieš gramteigiamas ir gramneigiamas bakterijas bei mieles, o didžiausias poveikis pastebėtas nuo 1 iki 2%.Nebuvo reikšmingo meticilinui atsparaus ir jautraus Staphylococcus aureus aktyvumo skirtumo, o vaisto aktyvumui įtakos neturėjo inokuliuoto objekto dydis.Omiganan 1% gelio antimikrobinis aktyvumas buvo greitas: Staphylococcus epidermolis kolonijas formuojančių vienetų skaičius vienoje vietoje sumažėjo 2,7 log (10) per 1 val., o žvyneliai sumažėjo 5,2 log (10) per 24 valandas po uždėjimo.Stiprų antibakterinį ir priešgrybelinį Omiganan1% gelio aktyvumą patvirtino kiti delfinų odos kolonizacijos modelio tyrimai.Apibendrinant galima teigti, kad Omiganem geliai pasižymi greitu baktericidiniu ir baktericidiniu poveikiu, aiškiai nuo dozės priklausomu poveikiu plačiam infekcinių organizmų spektrui.Šie rezultatai dar labiau parodo vaisto, kaip vietinio antimikrobinio preparato, potencialą.
Paskelbimo laikas: 2023-10-08