Integrinas arba integrinas yra heterodimerinis transmembraninis glikoproteino receptorius, kuris tarpininkauja gyvūnų ląstelių adhezijai ir signalizacijai.Jį sudaroα irβ subvienetai.Jis dalyvauja optimizuojant įvairius ląstelių veiksmus, įskaitant ląstelių migraciją, ląstelių infiltraciją, ląstelių ir tarpląstelinius signalus, ląstelių adheziją ir angiogenezės procesus.Integrinasαvβ3 dabar yra plačiau ištirtas.Integrino išvaizdaαvβ3 yra glaudžiai susijęs su naviko migracija, angiogeneze, uždegimu ir osteoporoze.Integrinas labai ekspresuojamas visuose naviko audiniuose ir neovaskuliarizacijos endotelio ląstelių membranose.Integrino atsiradimas yra glaudžiai susijęs su naviko migracija ir angiogeneze.Pastaraisiais metais moksliniai tyrimai parodė, kad yra 11 integrinų, kurie gali specifiškai prisijungti prie RGD peptido, kurie yra antagonistiniai peptidai integrino receptoriams.
RGD peptidas skirstomas į linijinį RGD peptidą ir RGD ciklinį peptidą.Palyginti su linijiniu RGD peptidu, RGD ciklinis peptidas turi stipresnį receptorių suderinamumą ir receptorių specifiškumą.Toliau pateikiami įprasti RGD ciklinio peptido tipai ir sintezės metodai.
Dažni RGD ciklinių peptidų tipai:
1. Cikliniai peptidai, turintys RGD sekas, sudarytas disulfidinėmis jungtimis
2. Cikliniai peptidai, turintys RGD sekas, sudarytas amidinėmis jungtimis
RGD ciklinio peptido sintezė:
Naudingumo modelis yra susijęs su RGD ciklinių peptidų sintezės procesu kietosios fazės polipeptidų sintezės technologijos srityje.Naujasis metodas yra pasirinkti 2-chlor-trifenilmetilchlorido dervą kaip būtiną nešiklį, pirmiausia prijungti pirmosios šoninės grandinės karboksilo grupę su specialia apsaugine D asparto rūgšties aminorūgšties grupe, tada prijungti tiesinį RGD sekos peptido peptidą prie dervos. , ir paskutinė aminorūgštis, pašalinanti apsauginę FMOC grupę be piperidino.Nurodytas katalizatorius buvo pridėtas, kad būtų pašalinta pirmosios D asparto rūgšties šoninės grandinės karboksilo apsauginė grupė tiesiai iš dervos, po to pridėta piperidino, kad būtų pašalinta galutinės aminorūgšties amino apsauginė grupė FMOC, o po to pridėta rišiklio. dehidratuoti ir kondensuoti karboksilo grupę ir aminogrupę, atsiskleidžiančią nuo linijinio peptido galvutės ir galo, tiesiai iš dervos amido jungties pavidalu, kad susidarytų ciklinis peptidas.Galiausiai ciklinis peptidas išpjaunamas tiesiai iš dervos su pjovimo tirpalu.
Paskelbimo laikas: 2023-04-24