Tecosactide yra sintetinis 24 peptidų kortikotropino analogas.Aminorūgščių seka yra identiška natūralaus kortikotropino (žmogaus, galvijų ir kiaulių) amino-galo 24 aminorūgštims ir turi tokį patį fiziologinį aktyvumą kaip ir natūralus AKTH."Jis pasižymi antikūnų reakcijų nebuvimu, paprastai be rimto šalutinio poveikio, ir ypač tinka pacientams, kuriems yra alerginių reakcijų arba kurie yra neveiksmingi natūraliam kiaulių kortikotropinui."
"Jis sukelia antinksčių hiperplaziją, stimuliuoja antinksčių žievės hormonų, ypač (kortizolio) ir kai kurių mineralokortikoidų, tokių kaip kortikosteronas, sekreciją, taip pat stimuliuoja androgenų sekreciją, bet turi silpnesnį poveikį."
Aldosterono sekrecijai buvo mažai įtakos.Pusinės eliminacijos laikas yra 3 valandos.2008 m. FDA patvirtino Tecokotide iš Novartis antinksčių nepakankamumui diagnozuoti.Šiuo metu Randboud Universitete jis tiriamas idiopatinės membraninės nefropatijos gydymui.
Visos skystosios fazės sintezės metodas yra tikakotido sintezės metodas.Šis metodas turi daug etapų, ilgą sintezės laiką ir reikalauja brangių katalizatorių ir aukšto slėgio įrangos, kurios trūkumai yra didelė kaina, daug priemaišų, veikimo pavojus ir mažas derlius.Buvo pranešta, kad sintezė po vieną, naudojant Z-apsaugos strategiją, kai hidrinimas naudojamas apsauginei bazei pašalinti kiekviename etape, turi ilgus žingsnius, sudėtingą veikimą, didelę kainą ir mažą išeigą.Serinas yra linkęs į racemizaciją, nes gryninimo metu jungiasi vienas su vienu, kurį sunku išvalyti.
„Kaip ir adrenokortikotropinis hormonas, tikkotidas skatina žievės hormonų (daugiausia kortizolio) sekreciją iš antinksčių žievės.Todėl pacientams, kuriems buvo sunkus antinksčių žievės funkcijos sutrikimas, poveikio nebuvo.
Ticocotide yra sintetinis polipeptidas, susidedantis iš 24 aminorūgščių.Savo struktūra ji yra identiška nuo pirmosios iki 24-osios AKTH aminorūgštys.Vartojimas į veną greitai padidina kortizolio kiekį kraujyje.Norint palaikyti kortizolio koncentraciją kraujyje, reikia nuolat lašinti į veną.Injekuojant į raumenis, kortizolio koncentracija serume pasiekė aukščiausią lygį praėjus 1 valandai po injekcijos.Po to padidėjęs kortizolio kiekis gali būti palaikomas maždaug 24 valandas.
Paskelbimo laikas: 2023-06-28