Veikimo mechanizmas
Fermentai yra baltymai, kurie katalizuoja chemines reakcijas.Fermentas sąveikauja su substratu, paversdamas jį galutiniu produktu.Inhibitoriai jungiasi vienas su kitu, kad substratas nepatektų į aktyvią fermento vietą ir (arba) neleistų fermentui katalizuoti reakcijos.Yra daugybė inhibitorių tipų: nespecifiniai, negrįžtamieji, grįžtami – konkurenciniai ir nekonkurenciniai.Grįžtamieji inhibitoriai jungiasi prie fermentų nekovalentine sąveika (pvz., hidrofobinė sąveika, vandenilio ir joninės jungtys).Nespecifinės kontrolės priemonės apima fermento baltymo dalies denatūravimą ir taip išvengiant visų fizinių ar cheminių reakcijų.Specifiniai inhibitoriai veikia vieną fermentą.Dauguma nuodų veikia pagal specifinius kontrolinius fermentus.Konkurencingi inhibitoriai yra visi junginiai, labai panašūs į reakcijos substrato cheminę struktūrą ir molekulinę geometriją.Inhibitorius gali sąveikauti su fermentu aktyvioje vietoje, tačiau reakcijos nevyksta.Nekonkurencingi inhibitoriai yra medžiagos, kurios sąveikauja su fermentais, bet dažniausiai nesąveikauja aktyvioje vietoje.Grynasis nekonkurencinio inhibitoriaus tikslas yra pakeisti fermento formą ir taip paveikti aktyviąją vietą, kad substratas nebegalėtų sąveikauti su fermentu, kad reaguotų.Nekonkurencingi inhibitoriai dažniausiai yra grįžtami.Negrįžtami inhibitoriai sudaro stiprius kovalentinius ryšius su fermentais.Kai kurie iš šių inhibitorių gali veikti aktyvioje vietoje arba aplink ją.
naudoti
Fermentai plačiai naudojami pramonėje, pavyzdžiui, indų plovimo, maisto ir alaus pramonėje.Proteazės naudojamos „mikrobiniuose“ skalbimo milteliuose, siekiant pagreitinti baltymų skilimą purve, pavyzdžiui, kraujyje ir kiaušiniuose.Komercinis fermentų naudojimas susijęs su tuo, kad jie yra tirpūs vandenyje, todėl juos sunku perdirbti, o kai kurie galutiniai produktai slopina fermentų aktyvumą (grįžtamojo ryšio kontrolė).
Vaistų molekulės, daugelis vaistų molekulių iš esmės yra fermentų inhibitoriai, o vaistų fermentų inhibitoriai dažnai pasižymi savo specifiškumu ir poveikiu.Didelis specifiškumas ir poveikis parodė, kad vaistai turėjo palyginti mažai nepageidaujamų reakcijų ir santykinai mažą toksiškumą.Fermentų inhibitoriai randami gamtoje ir planuojami bei gaminami kaip nedidelė farmakologijos ir biochemijos dalis 6.
Natūralūs nuodai dažniausiai yra fermentų inhibitoriai, kurie išsivystė apsaugoti medžius ar įvairius gyvūnus nuo plėšrūnų.Šie natūralūs toksinai apima daug nuodingiausių kada nors atrastų junginių.
Paskelbimo laikas: 2023-04-25