įžanga
Gorelatidas, taip pat žinomas kaip n-acetil-serinas – asparto rūgštis – prolinas – prolinas -(N-Acetyl-Ser-Asp-Lys-Pro), sutrumpintas kaip Ac-SDKP, yra endogeninis tetrapeptidas, azoto galo acetilinimas, plačiai paplitęs įvairių audinių ir kūno skysčių organizme.Šį tetrapeptidą išskiria prolilo oligopeptidazė (POP), kurią daugiausia sukelia jo pirmtakas timozinas.Koncentracija kraujyje paprastai yra nanomolių skalėje.
okinetika
Remiantis Gorelatide farmakokinetikos tyrimu, po injekcijos į veną Gorelatide greitai suyra, jo pusinės eliminacijos laikas yra tik 4–5 min.Gorelatidas iš žmogaus plazmos pašalinamas dviem mechanizmais:①Angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) valdoma hidrolizė;②Glomerulų filtravimas.Angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) hidrolizė yra pagrindinis gorelatido metabolizmo būdas.
Biologinis aktyvumas
Gorelatide yra savotiškas daugiafunkcis fiziologinis reguliavimo veiksnys, turintis įvairią biologinę veiklą.Anksčiau buvo pranešta, kad Gorelatide gali užkirsti kelią pirminių kraujodaros kamieninių ląstelių patekimui į S fazę ir padaryti jas stacionarias G0 fazėje, slopindamas hematopoetinių kamieninių ląstelių aktyvumą.Vėliau buvo nustatyta, kad Gorelatide gali pagerinti epidermio persodinimo gebėjimą, skatindamas kraujagyslių formavimąsi ir pagreitindamas žaizdų gijimą pažeistuose vaskuliarizuotuose epidermio transplantatuose.Gorelatidas gali slopinti MGM stimuliuojamų kaulų čiulpų kamieninių ląstelių diferenciaciją į makrofagus, todėl atlieka priešuždegiminį vaidmenį.Neseniai buvo nustatyta, kad Gorelatide slopina įvairių ląstelių dauginimąsi.
naudoti
Kaip polipeptidinė organinė medžiaga, Gorelatide gali būti naudojama kaip vaistų žaliava.
Paskelbimo laikas: 2023-04-26